logo

Diklofenakové tablety proti bolesti hlavy

Diklofenak je jedným z najúčinnejších a najpoužívanejších protizápalových liekov, ktorý pomáha výrazne redukovať oblasť zápalového procesu v tele a zmierňuje bolesť..

Liek má výrazný antireumatický, analgetický a tiež mierny antipyretický účinok.

Pravidelné používanie diklofenaku umožňuje rýchlo eliminovať rôzne prejavy reumatických zápalových ochorení tela, ktoré sú sprevádzané lokálnou bolesťou alebo výrazným opuchom (opuchom) v oblasti zapálených kĺbov..

Zvyčajný účinok lieku sa spravidla začína do 5 až 7 dní po pravidelnom používaní diklofenaku.

Hlavné indikácie pre použitie diklofenaku:

  • akútne alebo chronické zápalové ochorenia pohybového ústrojenstva (artritída, radikulitída, osteochondróza, burzitída, tendovaginitída atď.);
  • stredne ťažký alebo ťažký syndróm bolesti (bolesti hlavy alebo zubov, neuralgia, migréna, angína, faryngitída);
  • pooperačné obdobie;
  • silná a predĺžená horúčka so zvýšením telesnej teploty nad 38 - 39 g;
  • syndróm bolesti s rôznymi traumatickými zraneniami (modrina, dislokácia, tvár, zlomenina, prasklina).

Upozornenie: Pred použitím diklofenaku je vhodné poradiť sa s kvalifikovaným praktickým lekárom, aby sa zabránilo možnému vzniku alergickej reakcie na tento liek..

Diklofenak je dostupný vo forme tabliet, mastí, čapíkov, kvapiek a tiež ako roztok na intramuskulárne podanie..

Ako piť Diclofenac?

Odporúča sa užívať Diclofenac 1-2 t. (100-200 mg.) 2-3 r. deň po jedle alebo počas jedla vypiť veľa tekutín (najlepšie vody).

Maximálna denná dávka protizápalového lieku by spravidla nemala prekročiť viac ako 350 - 450 mg. Minimálny interval medzi užitím lieku by mal byť najmenej 4-6 hodín.

Ak sa dosiahne významné zlepšenie celkového zdravia, odporúča sa postupné znižovanie dávky diklofenaku na 50 - 100 mg. za deň.

Pre deti staršie ako 6 - 8 rokov sa predpisuje Diclofenac v tabletách v dávke 25 - 50 mg. 2-3 s. za deň po jedle. Priemerný priebeh liečby je 2 až 3 týždne, v závislosti od špecifického zápalového ochorenia tela..

V prípade výraznej bolesti sa Diclofenac odporúča podávať hlboko intramuskulárne v jednej dávke 3,0 ml. (75 mg.) 1 - 2 r. za deň v závislosti od situácie.

V prípade vonkajších zápalových procesov ovplyvňujúcich kĺby a tkanivá tela sa odporúča použiť protizápalové liečivo vo forme 3 alebo 5% gélu, ktorý má pri lokálnej aplikácii účinný účinok, ktorý zmierňuje zápalový proces..

Trieť postihnutú oblasť tela sa odporúča najmenej 2-4 s. za deň, pri aplikácii gélu v malej vrstve na pokožku, je priemerný priebeh liečby asi 2 až 3 týždne.

Kontraindikácie Diclofenac

  • zvýšená individuálna citlivosť tela na hlavnú liečivú látku tohto lieku;
  • žalúdočný vred a 12 dvanástnikový vred;
  • deti do 6 rokov;
  • vnútorné krvácanie v zažívacom trakte;
  • chronické zápalové ochorenia pečene (hepatitída, cirhóza);
  • laktácia (dojčenie);
  • bronchiálna astma (odporúča sa s mimoriadnou opatrnosťou);
  • tehotenstva;
  • závažné zlyhanie srdca.

Vedľajšie účinky diklofenaku

S rozvojom niektorého z vyššie uvedených vedľajších účinkov sa odporúča úplne zastaviť ďalšie užívanie tejto drogy a tiež sa poradiť s lekárom.!

V tomto článku sme skúmali, ako Diclofenac pomáha, a tiež sme diskutovali o tom, ako ho správne užívať.

Prečítajte si tiež:

diklofenak

10 kusov. - blistrové obaly (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové obaly (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové obaly (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové obaly (5) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové balenia (10) - kartónové obaly.
20 ks. - blistrové obaly (1) - kartónové obaly.
20 ks. - blistrové obaly (2) - kartónové obaly.
20 ks. - blistrové obaly (3) - kartónové obaly.
30 ks - plechovky z tmavého skla (1) - kartónové obaly.
30 ks - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.

- choroby pohybového ústrojenstva (reumatoidná artritída, psoriatická, juvenilná chronická artritída, ankylozujúca spondylitída; dnavá artritída, reumatizmus mäkkých tkanív, osteoartritída periférnych kĺbov a chrbtice, vrátane radikálového syndrómu, tendovaginitída, burzitída);

- syndróm miernej až strednej bolesti: neuralgia, myalgia, bedrová ischialgia, syndróm posttraumatickej bolesti sprevádzaný zápalom, pooperačnou bolesťou, bolesťami hlavy, migrénou, algomenorea, adnexitída, proktitída, bolesť zubov;

- ako súčasť komplexnej liečby infekčných a zápalových ochorení ucha, krku, nosa so silnou bolesťou (faryngitída, angína, zápal stredného ucha);

- erózne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (v akútnej fáze);

- krvácanie z zažívacieho traktu;

- porušenia hemostázy (vrátane hemofílie);

- vek detí (do 6 rokov);

- precitlivenosť (vrátane na iné NSAID).

Preventívne opatrenia: anémia, bronchiálna astma, kongestívne zlyhanie srdca, arteriálna hypertenzia, edematózny syndróm, zlyhanie pečene alebo obličiek, alkoholizmus, zápalové ochorenie čriev, gastrointestinálne vredy bez exacerbácie, diabetes mellitus, stav po rozsiahlom chirurgickom zákroku, indukovaná porfýria, starší pacienti. vek, divertikulitída, systémové ochorenia spojivového tkaniva.

Vo vnútri, bez žuvania, počas jedla alebo po jedle, trochou vody. Dospelí a dospievajúci od 15 rokov - 25-50 mg 2-3 krát denne. Keď sa dosiahne optimálny terapeutický účinok, dávka sa postupne znižuje a prechádza na udržiavaciu liečbu v dávke 50 mg / deň. Maximálna denná dávka je 150 mg. Pre deti (nad 6 rokov) je denná dávka do 2 mg / kg telesnej hmotnosti rozdelená na 2 - 3 dávky. Pri juvenilnej reumatoidnej artritíde sa môže denná dávka zvýšiť na 3 mg / kg telesnej hmotnosti.

Orientačný režim lieku je uvedený v tabuľke:

Vek (telesná hmotnosť, kg)

Jedna dávka (počet tabliet, [mg])

Denná dávka (počet tabliet, [mg])

Príznaky: zvracanie, závraty, bolesti hlavy, dýchavičnosť, rozmazané vedomie, u detí - myoklonické záchvaty, nevoľnosť, bolesti brucha, krvácanie, zhoršená funkcia pečene a obličiek.

Liečba: výplach žalúdka, zavedenie aktívneho uhlia, symptomatická liečba, nútená diuréza. Hemodialýza je neúčinná.

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu, metotrexátu. lítiové a cyklosporínové prípravky.

Znižuje účinok diuretík, na pozadí diuretík šetriacich draslík sa zvyšuje riziko hyperkalémie; na pozadí antikoagulancií, trombolytík (altepláza, streptokináza. urokináza) - riziko krvácania (zvyčajne z gastrointestinálneho traktu).

Znižuje účinky antihypertenzív a hypnotík.

Zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov iných NSAID a glukokortikosteroidov (krvácanie v zažívacom trakte), toxicitu metotrexátu a nefrotoxicitu cyklosporínu.

Kyselina acetylsalicylová znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi.

Súbežné použitie s paracetamolom zvyšuje riziko nefrotoxických účinkov diklofenaku.

Znižuje účinok hypoglykemických látok.

Cefamandol, cefoperazón. cefotetan, kyselina valproová a plicamycín zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.

Cyklosporínové a zlaté prípravky zvyšujú účinok diklofenaku na syntézu prostaglandínov v obličkách, čo zvyšuje nefrotoxicitu.

Súčasné podávanie s etanolom, kolchicínom, kortikotropínom a prípravkami z ľubovníka bodkovaného zvyšuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte..

Diklofenak zvyšuje účinok liekov, ktoré spôsobujú fotosenzibilizáciu Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú plazmatickú koncentráciu diklofenaku, čím zvyšujú jeho toxicitu..

Tehotenstvo a laktácia

Kontraindikované v tehotenstve. Ak potrebujete liek užívať počas laktácie, mali by ste sa rozhodnúť o ukončení dojčenia.

častejšie 1% - bolesti brucha, nadúvanie, hnačka, nevoľnosť, zápcha, plynatosť, zvýšené pečeňové enzýmy, peptický vred s možnými komplikáciami (krvácanie, perforácia), gastrointestinálne krvácanie;

menej ako 1% - zvracanie, žltačka, meléna, výskyt krvi v stolici, poškodenie pažeráka, aftózna stomatitída, suchá sliznica (vrátane úst), hepatitída (pravdepodobne fulminantná), pečeňová nekróza, cirhóza, hepatorenálny syndróm, zmeny chuti do jedla, pankreatitída cholecystopancreatitída, kolitída.

častejšie 1% - bolesti hlavy, závraty;

menej ako 1% - poruchy spánku, ospalosť, depresia, podráždenosť, aseptická meningitída (častejšie u pacientov so systémovým lupus erythematodes a inými systémovými chorobami spojivového tkaniva), kŕče, celková slabosť, dezorientácia, nočné mory, pocit strachu.

častejšie 1% - tinitus,

menej často 1% - rozmazané videnie, diplopia, poruchy chuti, reverzibilná alebo ireverzibilná strata sluchu, skotóma.

častejšie 1% - svrbenie kože, vyrážky;

menej ako 1% - alopécia, žihľavka, ekzém, toxická dermatitída, multiformný exsudát erytému (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), zvýšená fotocitlivosť, malé bodové krvácanie.

častejšie 1% - zadržiavanie tekutín,

menej ako 1% - nefrotický syndróm, proteinúria, oliguria, hematúria, intersticiálna nefritída, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek, azotémia

Hematopoetické orgány a imunitný systém:

menej často 1% - anémia (vrátane hemolytickej a aplastickej anémie), leukopénia, trombocytopénia, eozinofília, agranulocytóza, trombocytopenická purpura, zhoršenie priebehu infekčných procesov (vrátane rozvoja nekrotickej fasciitídy).

menej ako 1% - kašeľ, bronchospazmus, opuch hrtanu, zápal pľúc.

menej často 1% - zvýšenie krvného tlaku; kongestívne zlyhanie srdca, extrasystol, bolesť na hrudníku.

menej ako 1% - anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok (zvyčajne sa vyvíja rýchlo), opuch pier a jazyka, alergická vaskulitída.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí. Dátum exspirácie - 3 roky.

Počas liečby liekom by sa malo vykonávať systematické monitorovanie periférnej krvi, pečene, obličiek a výkalov krvi.

Pacienti užívajúci liek sa musia zdržať aktivít vyžadujúcich zvýšenú pozornosť a rýchle mentálne a motorické reakcie, konzumáciu alkoholu.

S poškodenou funkciou obličiek

Bezpečnostné opatrenia: zlyhanie obličiek.

Výhody: môže byť použitý pri mnohých chorobách, lacný, veľmi účinný liek proti bolesti

Chcem zanechať prehľad o lieku Diclofenac v tabletách, stretol som ho náhodou pred rokom a pol a od tej doby sa stal trvalým bydliskom môjho lekárskeho kabinetu! Diklofenak je anestetikum, vďaka ktorému v prvý deň začiatku kritických dní neklamem v posteli, trápený bolesťou, ale cítim sa celkom dobre! Jedna tableta diklofenaku v dávke 100 mg. zmierňuje bolesť po dobu 8 hodín!

Predtým, po dobu 5 rokov, ak nie viac, som bral liek Spazmalgon, ale pomohlo to oveľa slabšiemu, musel som vypiť 5 tabliet počas dňa, čo znamená, že nasledujúci deň po jeho užití som v tele cítil celkovú slabosť. Okrem toho si moje telo časom zvyklo a začal mi časom pomáhať. Akonáhle bol spazmalgon jednoducho po ruke a dobrý človek sa ku mne liečil diklofenakom, začalo sa tu naše priateľstvo s touto drogou!

Balenie diklofenaku vyzerá takto:

V jednom balení sú 2 blistre po 10 tabliet, samotné ružové tablety:

Indikácie pre použitie:

Symptomatická liečba chorôb pohybového aparátu (reumatoidná artritída, psoriatická artritída, juvenilná chronická artritída, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída); dnavá artritída, reumatické poškodenie mäkkých tkanív, osteoartritída periférnych kĺbov a chrbtice, vrátane buriny vrátane).

Liečivo zmierňuje alebo zmierňuje bolesť a zápal počas liečebného obdobia, zatiaľ čo neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Syndróm miernej až strednej bolesti: neuralgia, myalgia, bedrová ischialgia, syndróm posttraumatickej bolesti, sprevádzaný zápalom, pooperačnou bolesťou, bolesťou hlavy, migrénou, algomenorea a zápalom hlavy, proktitída, bolesť zubov..

V rámci komplexnej liečby infekčných a zápalových ochorení ucha, krku. nos so silnou bolesťou.

Ako vidíte, liek je pomerne rozšírený, má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky!

Mám diklofenak zmierňujúci bolesť počas 8 až 9 hodín, užívam 2 tablety denne - ráno a večer, necítil som žiadne nepohodlie, vedľajšie účinky alebo iné prekvapenie. Samozrejme, všetko je individuálne, ale hovorím iba o svojich skúsenostiach. Ani jedna tabletka mi nepomohla, pretože ma zachránil diklofenak!

Okrem toho z vlastnej skúsenosti môžem povedať, že skutočne zmierňuje bolesti hlavy a bolesti zubov. Moja matka ho vzala na bolesť v nohách a tiež jej pomohla.

Jediné, čo by ste nemali brať bezdôvodne! Raz som z nejakého dôvodu vypil 2 tablety naraz a celý nasledujúci deň som cítil všeobecnú slabosť. napriek tomu je to pomerne silný liek.

Osobitnou výhodou lieku Diclofenac je jeho cena. Podľa môjho názoru je dosť humánna:

v dávke 100 mg. - 75 rubľov.

v dávke 50 mg. - do 50 rubľov.

Upozorňujem na skutočnosť, že tieto tablety si vždy kupujem iba v dávke 100 mg.

Každý, kto má kritické dni dosť bolestivo prechádza, rovnako ako s inými druhmi bolesti, odporúčam vyskúšať, je to naozaj veľmi efektívne! Pred vymenovaním by ste sa, samozrejme, mali zoznámiť so zoznamom kontraindikácií, ktorý je veľmi široký:

Dievčatá. Ďakujem vám veľmi pekne za pozornosť! Kto sa rozhodne skúsiť to, odporúčam vám, aby ste venovali pozornosť tomu, čo by sa malo kúpiť v dávke 100 mg.)))) Musím si vziať 50 za 50, pretože nižšia dávka ma neanalyzuje osobne
OceanSoul ďakujem za radu, pokúsim sa vziať kyselinu listovú, ak sa týchto bolestí zbavím, potom je to spravidla šťastie)))

Zvyčajne ma zachránia ženské sestry alebo ibuprofény, pomáhajú vynikajúco

prvý deň ma mučili. Skôr malý biely Pentalgin pomohol, ale teraz tam nie je (určite si kúpim diclofenak

liek je skutočne silný, ale veľmi nebezpečný.. ak máte bolesti hlavy alebo bolesti zubov, nepoužívajte ho lepšie, prosím.
pôsobí veľmi zle na žalúdok z dôvodu mechanizmu účinku, je lepšie užívať nise (nimesulid).

vďaka za informácie!

zhahanutik. dobre, vy)) samozrejme nie) Vďaka za upozornenia) Ale niekedy bez nich nemôžem) a pri bolestiach zubov som použil aj nimesil, ale bolo to dôležité pri nosení trakov)

Vďaka za tip, nezabudnite.

DazzlingBrunette. Mimochodom, Nimesil, ten istý Nise, pôsobí selektívne a menej poškodzuje žalúdok)

Silný liek. Trvalo podľa pokynov lekára.

Diklofenakové tablety na bolesti hlavy

Tablety Diclofenac na bolesti hlavy boli prvýkrát uvedené na trh v roku 1973 švajčiarskou lekárskou spoločnosťou Novartis. V súčasnosti sú naďalej jedným z najúčinnejších protizápalových nástrojov..

Mali by sa užiť tridsať minút pred jedlom, s jedlom alebo po jedle. Jedlo neinterferuje s absorpciou tabliet, môže však spomaliť ich účinok. Tento liek sa používa na mierne až mierne príznaky bolesti hlavy..

Diklofenak sa spravidla odporúča ako jedna zo zložiek komplexnej liečby. Zariadenie sa môže užívať bez lekárskeho predpisu, ak sa osoba podrobila chirurgickému zákroku, v iných prípadoch je potrebné poradiť sa s lekárom o užívaní tohto lieku. Malo by sa tiež zabrániť samoliečbe, pretože diklofenak, rovnako ako všetky lieky, má významný počet kontraindikácií.

Ak užívate tablety diklofenaku, musíte si ich preštudovať. Preto je lepšie neužívať tablety na laktáciu av posledných štádiách tehotenstva. Ďalšie obmedzenia nájdete v pokynoch pre tento liek..

Čo pomáha

Diklofenak neovplyvňuje progresiu ochorenia, je určený na symptomatickú liečbu, zmierňuje zápal a závažnosť bolesti..

Diklofenak vo forme tabliet a čapíkov sa predpisuje na tieto choroby / stavy:

  • Bolesť pri rakovine, bolesť zubov a bolesti hlavy (vrátane migrény), ischias, lumbago, ischias, ossalgia, myalgia, neuralgia, artralgia, ako aj syndróm pooperačnej a posttraumatickej bolesti sprevádzaný zápalom;
  • Ochorenia pohybového ústrojenstva (degeneratívne a zápalové), vrátane ankylozujúcej spondylitídy (ankylozujúca spondylitída), psoriatickej reumatickej choroby, juvenilnej chronickej artritídy, dnovej artritídy, osteoartritídy, tendovaginitídy, burzitídy;
  • Zápal panvy, vrátane adnexitídy;
  • Algodismenorea;
  • Infekčné a zápalové ochorenia orgánov ORL sprevádzané silnou bolesťou vrátane angíny, faryngitídy a zápalu stredného ucha (ako súčasť komplexnej liečby).

Čapíky sa používajú aj na febrilný syndróm, ktorý sa vyskytuje pri chrípke a prechladnutí..

Dávkovanie a spôsob podávania

Pokyny na použitie naznačujú, že diklofenak vo forme tabliet by sa mal užívať perorálne, bez žuvania a pitia veľkého množstva vody, najlepšie 30 minút pred jedlom (na dosiahnutie rýchleho terapeutického účinku). Je tiež možné vziať liek pred jedlom, počas jedla alebo po jedle..

  • Deti od 15 rokov a dospelí Diclofenac predpisovaný 2-3 krát denne, 25-50 mg (maximum - 150 mg za deň). Po zlepšení sa dávka postupne znižuje a prechádza na udržiavaciu liečbu - 50 mg za deň.

Pri liečbe juvenilnej reumatoidnej artritídy sa môže denná dávka zvýšiť na 3 mg / kg telesnej hmotnosti..

Pre deti sa liek zvyčajne predpisuje v nasledujúcich dávkach (jednorazovo / denne):

  • 6-7 rokov (20-24 kg) - 25/25 mg;
  • 8-11 rokov (25-37 kg) - 25/50-75 mg;
  • 12 - 14 rokov (38 - 50 kg) - 25 - 50/75 - 100 mg.

Počas tehotenstva a laktácie

  • Kontraindikované v 3. trimestri tehotenstva. V 1. a 2. trimestri gravidity sa má používať podľa prísnych indikácií a pri najnižšej dávke.
  • Diklofenak prechádza do materského mlieka. V prípade potreby by sa malo podávanie lieku počas laktácie, dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky

Pri použití diklofenaku vo forme tabliet sa môžu objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy; zriedkavo poruchy spánku, depresia, podráždenosť, ospalosť, aseptická meningitída (častejšie u pacientov so systémovým lupus erythematodes a inými systémovými chorobami spojivového tkaniva), nočné mory, kŕče, dezorientácia, celková slabosť, pocit strachu;
  • Gastrointestinálny trakt: často - nevoľnosť, hnačka, zápcha, bolesť brucha alebo kŕče, nadúvanie, plynatosť, peptický vred s možnými komplikáciami, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, gastrointestinálne krvácanie bez vredu; zriedkavo - poškodenie pažeráka, zvracanie, meléna, žltačka, výskyt krvi vo výkaloch, aftózna stomatitída, cholecystopancreatitída, hepatitída (pravdepodobne fulminantný priebeh), suchá sliznica (vrátane ústnej dutiny), cirhóza, pečeňová nekróza, zmena chuti do jedla, hepatorenálny syndróm, kolitída, pankreatitída (vrátane sprievodnej hepatitídy);
  • Dýchací systém: zriedkavo - bronchospazmus, kašeľ, pneumonitída, opuch hrtanu;
  • Kardiovaskulárny systém: zriedkavo - zvýšený krvný tlak; extrasystol, kongestívne zlyhanie srdca, bolesť na hrudníku;
  • Genitourinárny systém: často - zadržiavanie tekutín; zriedkavo - oliguria, papilárna nekróza, nefrotický syndróm, proteinúria, intersticiálna nefritída, hematúria, azotémia, akútne zlyhanie obličiek;
  • Zaradenie: často - vyrážky, svrbenie kože; zriedkavo - urtikária, alopécia, toxická dermatitída, ekzém, malé krvácanie, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), multiformný exsudát erytému (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), zvýšená fotocitlivosť;
  • Zmyslové orgány: často - tinnitus; zriedkavo - skotóm, diplopia, rozmazané vizuálne vnímanie, poruchy chuti, ireverzibilná alebo reverzibilná strata sluchu;
  • Hematopoetické orgány a imunitný systém: zriedkavo - anémia (vrátane aplastickej a hemolytickej anémie), trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, eozinofília, trombocytopenická purpura, zhoršenie priebehu infekčných procesov;
  • Alergické reakcie: zriedka - anafylaktoidné reakcie, alergická vaskulitída, opuch jazyka a pier, anafylaktický šok (zvyčajne sa vyvíja rýchlo).

kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní tabliet:

  • zápalové ochorenie čriev;
  • exacerbácia lézií gastrointestinálneho traktu (erózno-ulceratívna);
  • gastrointestinálne krvácanie;
  • závažné zlyhanie obličiek alebo pečene;
  • stav po štepení bypassu koronárnej artérie;
  • tehotenstva a laktácie;
  • „Aspirín triáda“ - neznášanlivosť na NSAID u pacientov s bronchiálnou astmou a polypmi v nose;
  • vek detí do 6 rokov pre 25 mg tablety, ďalšie dávky sú kontraindikované do 18 rokov;
  • intolerancia laktózy, deficit laktázy, patológia absorpcie glukózy-galaktózy.

Opatrne sa predpisuje pri nasledujúcich stavoch: zápalové ochorenie čriev, alkoholizmus, erozívne a peptické vredové ochorenia gastrointestinálneho traktu (bez exacerbácie), cukrovka, divertikulitída, indukovaná porfýria, bronchiálna astma, anémia, kongestívne zlyhanie srdca, edematózny syndróm, arteriálna hypertenzia, zlyhanie pečene alebo obličiek. stav po vážnom chirurgickom zákroku, starobe, systémové patológie spojivového tkaniva.

predávkovať

Príznaky: môže sa vyskytnúť hypotenzia, zlyhanie obličiek, záchvaty, podráždenie gastrointestinálneho traktu alebo útlm dýchania.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum. Pri akútnej otrave je potrebné čo najskôr zastaviť vstrebávanie lieku z tráviaceho traktu. Indikované výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia a iná symptomatická a podporná terapia. Použitie nútenej diurézy, dialýzy alebo krvnej transfúzie nie je opodstatnené, pretože NSAID sa vo veľkej miere viažu na sérové ​​proteíny a majú rozsiahly metabolizmus..

Približná cena od 17 do 76 rubľov. Cena tabliet sa môže výrazne líšiť v závislosti od času a regiónu, ako aj od balenia.

Diclofenac (Diclofenac)

Ruské meno

Latinský názov látky Diclofenac

Chemický názov

Kyselina 2- (2- (2,6-dichlórfenylamino) fenyl) octová (ako sodná soľ)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Diclofenac

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Diklofenak

Kryštalický prášok zo žltkastobielej až svetlo béžovej farby. Je rozpustný v metanole, rozpustný v etanole, prakticky nerozpustný v chloroforme, draselná soľ rozpustná vo vode.

farmakológia

Inhibuje cyklooxygenázu, v dôsledku čoho sú blokované reakcie arachidonickej kaskády a je narušená syntéza PGE.2, PGF2alfa, tromboxán A2, prostacyklín, leukotriény a uvoľňovanie lyzozomálnych enzýmov; inhibuje agregáciu krvných doštičiek; pri dlhodobom používaní má znecitlivujúci účinok; in vitro spomaľuje proteoglykánovú biosyntézu v chrupavkách v koncentráciách zodpovedajúcich koncentráciám pozorovaným u ľudí.

Po perorálnom podaní sa úplne vstrebáva, jedlo môže spomaliť rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jeho plnosti. Cmax v plazme sa dosiahne po 1 až 2 hodinách, čo je výsledkom oneskoreného uvoľňovania účinnej látky Cmax diklofenak predĺžený účinok v krvnej plazme pod hladinou, ktorá sa vytvára zavedením krátkodobo pôsobiaceho liečiva; koncentrácia zostane vysoká po dlhú dobu po užití predĺženej formy,max - 0,5 - 1 mcg / ml, čas začiatku Cmax - 5 hodín po užití 100 mg diklofenaku s predĺženým účinkom. Koncentrácia v plazme je lineárne závislá od veľkosti podanej dávky. So zavedením Cmax v plazme sa dosiahne po 10 - 20 minútach, rektálne - po 30 minútach. Biologická dostupnosť - 50%; intenzívne podrobené presystémovej eliminácii. Väzba na plazmatické bielkoviny je vyššia ako 99%. Dobre preniká do tkanív a synoviálnej tekutiny, kde jeho koncentrácia rastie pomalšie, po 4 hodinách dosahuje vyššie hodnoty ako v plazme. Približne 35% sa vylučuje ako metabolity stolicou; asi 65% sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami ako neaktívne deriváty (menej ako 1% sa vylučuje nezmenené). T1/2 z plazmy - asi 2 hodiny, synoviálna tekutina - 3 až 6 hodín; nepodlieha odporúčanému intervalu medzi dávkami.

Pri lokálnej aplikácii preniká do pokožky. Pri vniknutí do oka čas nástupu Cmax v rohovke a spojivkách - 30 minút po instilácii, preniká do prednej komory oka, nevstúpi do systémového obehu v terapeuticky významných množstvách.

Oslabuje bolesť v pokoji a pri pohybe, rannú stuhnutosť, opuchy kĺbov, zlepšuje ich funkčné schopnosti. Pri zápalových procesoch, ktoré sa vyskytujú po operáciách a zraneniach, rýchlo zmierňuje spontánnu bolesť aj bolesť pri pohybe a znižuje zápalový edém v mieste rany. U pacientov s polyartritídou liečených priebehom je koncentrácia v synoviálnej tekutine a synoviálnom tkanive vyššia ako v krvnej plazme. Má vynikajúcu protizápalovú aktivitu ako kyselina acetylsalicylová, butadión, ibuprofén; v porovnaní s indometacínom existujú dôkazy o väčšej závažnosti klinického účinku a lepšej tolerancii; s reumatizmom a ankylozujúcou spondylitídou je ekvivalentná s prednizónom a indometacínom.

Použitie diklofenaku

Zápalové ochorenia kĺbov (reumatoidná artritída, reumatizmus, ankylozujúca spondylitída, chronická dnavá artritída), degeneratívne choroby (deformujúca osteoartróza, osteochondróza), bedrové, ischias, neuralgia, myalgia, choroby extraartikulárnych tkanív (tendovaginitída, burzitída, mäkká reumatická choroba) syndrómy sprevádzané zápalom, pooperačnou bolesťou, akútnym záchvatom dny, primárnou dysalgomenorou, adnexitídou, záchvatmi migrény, kolickou obličkou a pečeňou, infekciou a otolaryngológia, zvyškové účinky pneumónie. Lokálne - poranenie šliach, väzov, svalov a kĺbov (na zmiernenie bolesti a zápalu pri výronoch, dislokáciách, modrinách), lokalizovaných foriem reumatizmu mäkkých tkanív (odstránenie bolesti a zápalu). V oftalmológii - neinfekčná konjunktivitída, posttraumatický zápal po preniknutí a nepreniknutí poranenia oka, bolesť pri použití excimerového lasera, pri operácii odstránenia a implantácie šošovky (predoperačná a pooperačná prevencia myózy, cystoidný opuch optického nervu).

kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných NSAID), zhoršená hematopoéza nešpecifikovanej etiológie, peptický vred žalúdka a dvanástnika, zápalové ochorenia čreva v akútnej fáze, „aspirínová“ bronchiálna astma, deti (do 6 rokov), posledný trimester gravidity.

Aplikačné obmedzenia

Porucha funkcie pečene a obličiek, zlyhanie srdca, porfýria, práca vyžadujúca zvýšenú pozornosť, tehotenstvo, dojčenie.

Tehotenstvo a laktácia

FDA-C kategória plodu (do 30 týždňov tehotenstva).

Akcia kategórie FDA pre plod - D (po 30 týždňoch tehotenstva).

Vedľajšie účinky látky Diclofenac

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, zvracanie, anorexia, plynatosť, zápcha, hnačka), NSAIDs gastropatia (poškodenie antrum vo forme erytému sliznice, krvácanie, erózia a vredy), akútna erózia drog a vredy iného gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie z čriev, zhoršená funkcia pečene, zvýšené hladiny transamináz v krvnom sére, drogová hepatitída, pankreatitída, intersticiálna nefritída (zriedkavo nefrotický syndróm, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek), bolesti hlavy, ohromujúce chôdze, tónovanie, nepokoj, nespavosť, podráždenosť, únava, opuchy, aseptická meningitída, eozinofilná pneumónia, miestne alergické reakcie (exantém, erózia, erytém, ekzém, ulcerácia), multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, erytroderma, erytroderma, reakcie (vrátane šoku), strata vlasov, fotosenzibilizácia, purpura, hematopoéza (anémia - hemolytická a aplastická, leukopénia až po agranulocytózu, trombocytopénia), kardiovaskulárne poruchy (zvýšený krvný tlak), zhoršená citlivosť a videnie, kŕče.

S / m úvod - pálenie, tvorba infiltrátu, absces, nekróza tukového tkaniva.

Pri použití čapíkov miestne podráždenie, slizničné výtoky s prímesou krvi, bolesť pri pohybe čriev.

Pri lokálnej aplikácii - svrbenie, erytém, vyrážky, pálenie, systémové vedľajšie účinky.

Interakcia

Zvyšuje koncentráciu lítia, digoxínu v krvi, nepriamych antikoagulancií, perorálnych antidiabetík (možné sú hypo- a hyperglykémie), deriváty chinolónov. Zvyšuje toxicitu metotrexátu, cyklosporínu, pravdepodobnosť vedľajších účinkov glukokortikoidov (gastrointestinálne krvácanie), riziko hyperkalémie v prítomnosti diuretík šetriacich draslík, znižuje účinok diuretík. Plazmatická koncentrácia sa znižuje s kyselinou acetylsalicylovou.

predávkovať

Príznaky: závraty, bolesti hlavy, hyperventilácia, rozmazané vedomie, u detí - myoklonické kŕče, gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, krvácanie), funkcia pečene a obličiek.

Liečba: výplach žalúdka, zavedenie aktívneho uhlia, symptomatická terapia zameraná na elimináciu zvýšenia krvného tlaku, zhoršenú funkciu obličiek, záchvaty, podráždenie gastrointestinálneho traktu, útlm dýchania. Nútená diuréza, hemodialýza, sú neúčinné.

Cesta podania

Vo vnútri, in / m, in / in, rektálne, lokálne (kožné, instilácia do spojivkového vaku).

Bezpečnostné opatrenia Diclofenac

Pri dlhodobej liečbe, periodickej štúdii krvného zloženia a funkcie pečene, je nevyhnutná analýza stolice pre okultnú krv. V prvých 6 mesiacoch tehotenstva sa má používať podľa prísnych indikácií a pri najnižšej dávke. Z dôvodu možného zníženia rýchlosti reakcie sa neodporúča viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami. Nemal by sa nanášať na poškodenú alebo exponovanú pokožku v kombinácii s okluzívnym obväzom; kontakt s očami a sliznicami.

Riziko gastrointestinálnych komplikácií

Riziko gastrointestinálnych komplikácií. Sodná soľ diklofenaku, podobne ako iné NSAID, môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu, vrátane krvácanie, ulcerácia a perforácia žalúdka alebo čriev, ktoré môžu byť fatálne. Tieto komplikácie sa môžu vyskytnúť kedykoľvek s predikčnými symptómami alebo bez nich u pacientov používajúcich NSAID. Iba 1 z 5 pacientov mal závažné vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu počas liečby NSAIDs boli symptomatické. Ulcerózne lézie horného gastrointestinálneho traktu, veľké krvácanie alebo perforácia spôsobené NSAID boli pozorované u približne 1% pacientov liečených počas 3 až 6 mesiacov a približne 2-4% pacientov liečených počas 1 roka. Riziko komplikácií z gastrointestinálneho traktu je vyššie pri dlhodobom užívaní liekov, existuje však aj pri krátkodobej liečbe. U starších pacientov je vyššie riziko vzniku závažných gastrointestinálnych komplikácií.

Zdroje informácií

Riziko tromboembolických komplikácií

Výbor pre hodnotenie farmakovigilančných rizík (PRAC) Európskej agentúry pre lieky (EMA) dospel k záveru, že účinky liekov obsahujúcich diklofenak na kardiovaskulárny systém počas ich systémového použitia (kapsuly, tablety, injekčné formy) sú podobné ako u selektívnych inhibítorov COX-2, najmä ak sa diklofenak používa vo vysokých dávkach (150 mg denne) a pri dlhodobej liečbe..
PRAC dospel k záveru, že prínosy používania diklofenaku sú väčšie ako riziká, ale odporúča dodržať rovnaké bezpečnostné opatrenia ako pri použití inhibítorov COX-2, aby sa minimalizovalo riziko tromboembolických komplikácií..

Pacienti s predchádzajúcim závažným kardiovaskulárnym ochorením vrátane s chronickým srdcovým zlyhaním, ischemickou chorobou srdca, cerebrovaskulárnymi poruchami, chorobami periférnych tepien sa diklofenak nemá používať. Pacienti s rizikovými faktormi (napr. Vysoký krvný tlak, vysoký cholesterol, cukrovka, fajčenie) by mali diklofenak používať s veľkou starostlivosťou..

Zdroje informácií

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

nadpisHodnota indexu Wyszkowski®
Voltaren® Emulgel®0,0614
Voltaren®0,0582
diclofenac0,0336
Ortofen®0,0301
Naklofen Duo0,018
Diclovit®0,0112
Dicloberl® N 750,0064
Diclomelan®0,0033
Diclofenac Acry®0.0031
Diclofen0,0028
Diclofenacol0,0028
Naklof0,0027
Ortofénom potiahnuté tablety, 0,025 g0,0026
Diclofenac-ratiopharm0,0026
Diclofenac Sandoz®0,0025
Diklo-F®0,0025
Voltaren ® Rapid0,0025
Dicloran®0,0023
Diclac®0,0022
Rapten Rapid0,0021
Arthrex0,0016
Feloran0,0015
Voltaren ® Acti0,0015
Diclofenac Acre® Retard0,0014
Diclofenac Sodium0,0013
Diclogen®0,0013
Difen0,0013
Diclofenac (Ortofen®)0,0011
Diclobene0.001
Rapten Duo0.001
Veral0,0009
Diclonate® P0,0009
Diclomax ™0,0009
Diclofenac AKOS0,0009
Voltaren® Ofta0,0009
Diclofenac retard0,0009
Naklofen0,0008
Diclofenac (Biclopan)0,0007
Diclofenac Retard-Akrikhin0,0007
Diclofenac teva0,0007
Diclofenac Stada®0,0007
flotácia0,0007
Diclofenac-Akrikhin0,0007
Diclofenac Elf0.0005
Injekcia ortofénu 2,5%0.0005
Diclofenaclong®0.0005
Diclonac0,0004
Diclofenac retard Obolenskoe0,0004
Draslík diklofenaku0,0004
Argette Duo0,0004
Remethan0,0003
Naklofen SR0,0003
Diclofenac-MFF0,0003
Diklofenak sodný0,0003
Diclofenac-FPO®0,0003
Revmavek0,0003
Sanfinak0,0003
Feloran 250,0003
Buffus diklofenaku0,0003
Dorosan0,0003
Argette Rapid0,0003
Orthofer®0,0002
Diclofenac Altpharm0,0002
Diclac® Lipogel0,0002
Revodina retard0,0001
Feloran Retard0,0001
Diclorium0,0001
Diclofenac-UBF0,0001
Orthoflex®0,0001
SwissJet Duo0,0001
Penside0,0001
Diclomax ™ -250,0001
Diclomax ™ -500,0001
Dicloran® SR0,0001
SwissJet0,0001
Diclofenac-Solofarm0,0001
Diclofenac-Esko0
Flector0
Diclofenac Grindeks0
Diclofenac Welfarm0
Nayatoks Diklo0
Dialrapid0
Diclofarm0

Všetky práva vyhradené. Komerčné použitie materiálov nie je povolené. Informácie sú určené lekárskym odborníkom..

Diklofenak pri liečbe bolesti

Od staroveku je známe spojenie bolesti a zápalu. V súčasnosti sú najbežnejšími liekmi na zmiernenie bolesti lieky, ktoré majú protizápalové aj analgetické účinky - nesteroidné protizápalové lieky (NSAID).

Príbeh vzniku diklofenaku

Prototypom moderných NSAID bola kyselina acetylsalicylová, ktorú prvý syntetizoval mladý vedec Felix Hoffman koncom 19. storočia. Chemická štruktúra a vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej sa stali referenčnými bodmi, podľa ktorých sa vytvorili noví predstavitelia tejto triedy liekov (spočiatku bolo obvyklé označovať ich ako „aspirínové“). Nie taká nedostatočná účinnosť, pretože toxicita vysokých dávok kyseliny acetylsalicylovej slúžila ako silný stimul pre vývoj nových „nesalicylátov“ NSAID. V roku 1966 sa pri implementácii programu vývoja protizápalového liečiva so zlepšenými biologickými vlastnosťami syntetizovalo viac ako 200 analógov kyseliny 0-aminooctovej na vytvorenie molekuly s potrebnými parametrami vo výskumnom laboratóriu Geigi, z ktorých najzaujímavejšie výsledky boli preukázané sodnou soľou diklofenaku 0 - [(2,6-dichlórfenyl) amino] fenyloctová kyselina.

Diclofenac sa spočiatku používal hlavne na liečenie reumatologických ochorení, kde sú dôležité obe zložky: výrazný protizápalový a silný analgetický účinok, ale následne sa rozsah diklofenaku významne rozšíril. V súčasnosti sa diklofenak používa v chirurgii, traumatológii a športovej medicíne (na poškodenie muskuloskeletálneho systému, poškodenie mäkkých tkanív (modriny, výrony), na zvládnutie pooperačných bolestí), v neurológii (na liečbu bolesti chrbta, syndrómov tunelov, migrén), gynekológia pri dysmenoree, adnexitíde, v onkológii ako prostriedok prvého stupňa anestézie pre schodisko WHO. Intramuskulárne podanie diklofenaku sodného je účinný spôsob boja proti obličkovým a pečeňovým kolikám. V oftalmológii sa používa špeciálna dávková forma diklofenaku vo forme kvapiek. Praktickí lekári tiež predpisujú diklofenak pre rôzne syndrómy bolesti (tabuľka 1)..

Mechanizmus účinku diklofenaku

Analgetický účinok diklofenaku je spôsobený niekoľkými mechanizmami. Hlavným mechanizmom účinku diklofenaku je potlačenie cyklooxygenázy (COX) - enzýmu, ktorý reguluje konverziu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny - mediátory zápalu, bolesti, horúčky [3]..

Selektivita diklofenaku a COX

Na začiatku 90. rokov 20. storočia boli objavené dve izoformy enzýmu COX - COX-1 a COX-2. Väčšina pozitívnych účinkov NSAID (potlačenie zápalu, bolesti, horúčky) je spojená s inhibíciou COX-2 a vývoj nežiaducich reakcií (hlavne vo forme lézie gastrointestinálneho traktu) je spojený s inhibíciou syntézy COX-1 [4]..

Z tohto pravidla však existuje niekoľko výnimiek. Ukázalo sa, že COX-1 môže tiež hrať úlohu pri vývoji zápalového procesu. COX-1 je spolu s COX-2 produkovaný synoviálnou membránou pacientov s reumatoidnou artritídou (RA) [5]. Je to pravdepodobne spôsobené nižšou účinnosťou selektívneho COX-2 v niektorých syndrómoch bolesti. Nedávne štúdie zistili zvýšené riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií pri použití vysoko selektívnych inhibítorov COX-2 [6]..

Diklofenak inhibuje oba izoenzýmy COX, vo väčšej miere COX-2. Inhibícia COX-1 v diklofenaku je v porovnaní s ibuprofenom a naproxénom menej, a preto diklofenak menej často spôsobuje gastrointestinálne poškodenie. Inhibícia COX-1 (aj keď menej výrazná ako inhibícia neselektívnych NSAID) môže zároveň vysvetliť vyššiu účinnosť diklofenaku v porovnaní so selektívnymi inhibítormi COX-2 (meloxikam, celekoxib) v situácii, keď sa COX-1 podieľa aj na patogenéze choroby ( napríklad s RA). Inhibícia COX-2 v diklofenaku je menšia ako inhibícia etorikoxibu a rofecoxibu, čo vedie k zníženiu rizika kardiovaskulárnych komplikácií [6]. Taký vyvážený účinok diklofenaku poskytuje vysokú terapeutickú aktivitu s dobrou znášanlivosťou liečby.

Iné mechanizmy analgetického účinku diklofenaku

Okrem inhibície prostaglandínov boli identifikované aj ďalšie mechanizmy pôsobenia diklofenaku. V experimentálnej štúdii sa ukázalo, že sodná soľ diklofenaku môže významne inhibovať migráciu leukocytov do centra pozornosti zápalu [7]. Do istej miery môže diklofenak sodný tiež ovplyvniť rovnováhu cytokínov, znížiť koncentráciu interleukínu-6 a zvýšiť obsah interleukínu-10 [8]. Takáto zmena pomeru týchto produktov podporuje spomalenie vylučovania protizápalových faktorov. Zníženie produkcie voľných kyslíkových radikálov, ku ktorému dochádza pod vplyvom diklofenaku sodného, ​​môže tiež pomôcť znížiť aktivitu zápalového procesu a obmedziť jeho škodlivé účinky na tkanivá [9]..

Okrem výraznej protizápalovej aktivity má diklofenak sodný tiež silný analgetický potenciál, ktorý nesúvisí s jeho účinkom na zápal [10]. Má komplexný vplyv na rôzne mechanizmy vnímania bolesti a poskytuje účinné potlačenie bolesti rôznych etiológií. Liečivo má centrálny aj periférny antinociceptívny účinok..

Centrálna analgetická aktivita diklofenaku sodného je sprostredkovaná opioidnými receptormi, čoho dôkazom je skutočnosť, že tento účinok je blokovaný naloxónom [11]. Je evidentne spojená s účinkom sodnej soli diklofenaku na metabolizmus tryptofánu. Po podaní lieku do mozgu sa koncentrácia metabolitov tryptofánu významne zvyšuje, čo môže znížiť intenzitu bolesti [12]..

Lokálny antinociceptívny účinok sodnej soli diklofenaku je zjavne spojený nielen s potlačením syntézy prostaglandínov, pretože na niekoľkých experimentálnych modeloch bolesti neumožnilo lokálne použitie inhibítorov syntézy prostaglandínov, ako je indometacín a celekoxib, na rozdiel od sodnej soli diklofenaku, dosiahnuť významný analgetický účinok [ trinásť]. Periférny analgetický účinok diklofenaku sodného nie je spojený s opioidným účinkom, pretože nie je eliminovaný naloxónom. Súčasne použitie zlúčenín, ktoré blokujú tvorbu NO a aktivácia guanylátcyklázy, potlačilo analgetický účinok diklofenaku sodného. Inhibítory rôznych typov draslíkových kanálov mali podobný účinok [13–16]. V bunkovej kultúre krýs mozgu potkana diklofenak sodík zosilnil aktivitu draslíkových kanálov, čím sa zvýšila produkcia draslíka z bunky [17]. Tieto výsledky naznačujú, že periférny antinociceptívny účinok sodnej soli diklofenaku môže súvisieť s aktiváciou niekoľkých typov draslíkových kanálov, ku ktorým dochádza za účasti NO a guanozíncyklomonofosfátu (cyklo-GMP)..

Analgetický účinok diklofenaku tak môže byť spôsobený jeho účinkom na rôzne úrovne a patogenézu syndrómu bolesti. Okrem analgetického účinku spojeného so znížením zápalu v oblasti lézií v dôsledku inhibície prostaglandínov (COX-1 a COX-2), diklofenak môže zmierniť bolesť zmiernením zápalu a prostredníctvom iných mechanizmov (inhibícia migrácie leukocytov do ohniska zápalu, ovplyvňujúca rovnováhu cytokínov). na draslíkových kanáloch na periférnej úrovni a tiež znižujú vnímanie bolesti prostredníctvom centrálnych mechanizmov (zvýšením syntézy prekurzora serotonínu (tryptofánu) v mozgovom tkanive).

Indikácie pre použitie diklofenaku

Napriek širokému spektru v súčasnosti existujúcich NSAID a vytvoreniu novej triedy symptomatických protizápalových liekov (selektívne inhibítory COX-2) v posledných rokoch zostáva diklofenak sodný najobľúbenejšou drogou medzi NSAID.

Použitie diklofenaku v reumatológii

Diclofenac sa od samého začiatku svojho výskytu vo veľkej miere používal v reumatológii. Dôležitým znakom, ktorý umožnil diklofenaku vytlačiť iné lieky zo skupiny NSAID, ktoré sa používali predtým, bola jeho vysoká analgetická a analgetická aktivita spolu s dobrou toleranciou.

Účinok diklofenaku sa prejavuje znížením doby rannej stuhnutosti, znížením bolesti (v pokoji a počas pohybu), znížením opuchu, opuchom kĺbov, ako aj zlepšením funkčných schopností kĺbov, čo prispieva k zvýšeniu rozsahu pohybu. Diklofenak je drogou voľby pre väčšinu reumatologických chorôb, používa sa na liečbu zápalových a degeneratívnych reumatických ochorení (artritída, artróza atď.)..

Využitie diklofenaku vo všeobecnej lekárskej praxi, ortopédia, traumatológia, športové lekárstvo

Najčastejšie vo všeobecnej lekárskej praxi dochádza k porušeniu pohybového aparátu. Patológia muskuloskeletálneho systému je rozmanitá v etiológii a patogenéze. Bolesť v tejto skupine lézií môže byť spôsobená traumou, degeneratívnymi procesmi, zápalom, dyspláziou, trofickými zmenami (osteoporóza). Mechanizmy rozvoja choroby môžu byť zápalové, mechanické, neurogénne atď. Výrazným analgetickým účinkom diklofenaku so stredne závažnou a silnou bolesťou, zápalovými procesmi, ktoré sa vyskytujú po operáciách a zraneniach, rýchlou úľavou od spontánnej bolesti a bolesti pri pohybe a znížením zápalového opuchu v mieste rany, sa tento liek vytvoril týmto liekom. jeden z najviac potrebných na liečbu porúch pohybového aparátu, ktoré sa vyskytujú vo všeobecnej praxi, ortopédia, traumatológia, športová medicína, neurológovia a.

Pri liečení ortopedických a traumatických zranení je dôležitá aj forma uvoľňovania liečiva. Schopnosť kombinovať miestne a všeobecné formy diklofenaku umožňuje dosiahnuť maximálnu účinnosť a zároveň minimalizovať možné vedľajšie účinky. Lokálne formy diklofenaku sa najčastejšie používajú pri ochoreniach extraartikulárnych tkanív (tendovaginitída, burzitída, reumatické lézie mäkkých tkanív), zraneniach šliach, väzov, svalov a kĺbov. Všeobecné formy, ako sú tablety, čapíky, injekčné roztoky, - pri veľkých poraneniach (kombinované a kombinované zranenia, pooperačné stavy, poranenia hlavy, zlomeniny veľkých kostí atď.).

Použitie diklofenaku v neurológii

Diklofenak sa široko používa na zmiernenie bolesti v neurologickej praxi. Diklofenak je indikovaný na liečbu akútnej bolesti chrbta s tunelovým syndrómom (syndróm karpálneho tunela, syndróm kubitálneho kanála atď.), S migrénou..

Trvanie použitia a cesta podávania liečiva závisia od intenzity syndrómu bolesti. V prípade syndrómov stredne silných bolestí, ktoré neobmedzujú motorické schopnosti pacienta, sú možné aplikácie gélov a mastí obsahujúcich sodnú soľ diklofenaku na bolestivé oblasti (kŕčové svaly) po dobu 7-10 dní. V prípade intenzívnej bolesti, ktorá významne obmedzuje pohyb pacienta v miestnosti, sa po dobu 3–7 dní používajú injekčné cesty sodnej soli diklofenaku, s prechodom na perorálne formy v budúcnosti [18]. Existujú správy o vyššej účinnosti fonoforézy pri diklofenaku v porovnaní s použitím masti vo forme liečiva [19]..

Použitie diklofenaku v gynekológii

Schopnosť eliminovať bolesť a znížiť závažnosť strát krvi pri primárnej dysmenoree umožnila použitie diklofenaku v gynekologickej praxi [20]. Pri primárnej dysmenoree sa denná dávka volí individuálne; zvyčajne je to 50 - 150 mg. Počiatočná dávka by mala byť 50 - 100 mg; v prípade potreby sa môže pre niekoľko menštruačných cyklov zvýšiť na 150 mg / deň. Diklofenak sa má začať podávať, keď sa objavia prvé príznaky. V závislosti od dynamiky klinických príznakov môže liečba pokračovať niekoľko dní. Diklofenak sa môže použiť aj na zápalové ochorenia panvy vrátane adnexitídy.

Dávkovanie a spôsob podávania: ktorú dávkovaciu formu zvoliť?

Nepochybnou výhodou diklofenaku je rozmanitosť dávkovacích foriem vrátane tabliet (rýchly a oneskorený účinok), roztok na parenterálne podávanie, čapíky, ako aj formy používané na lokálnu terapiu: masti, krémy, gély, sprej, čo umožňuje pohodlnú voľbu individuálnej dávky a spôsobu. užívanie lieku u rôznych pacientov. Schopnosť kombinovať rôzne cesty podávania u toho istého pacienta znižuje riziko nežiaducich účinkov.

Tablety diklofenaku

Tabletové formy diklofenaku sú dostupné v rôznych dávkach (tabuľka 2). Dávka a spôsob podávania liečiva pre každého pacienta sa nastavujú individuálne, pričom sa berie do úvahy závažnosť ochorenia. Priemerná odporúčaná dávka pre dospelých je 100 - 150 mg / deň. Maximálna denná dávka diklofenaku je 200 mg. V relatívne miernych prípadoch ochorenia, ako aj pri dlhodobej liečbe je postačujúca denná dávka 75 - 100 mg. Denná dávka by sa mala rozdeliť do niekoľkých jednotlivých dávok. Ak je to potrebné, okrem užívania drogy počas dňa konajte podľa nočnej bolesti alebo rannej stuhnutosti, môžete pred spaním predpísať diclofenak vo forme sviečok; pričom denná dávka by nemala prekročiť 150 mg. Po dosiahnutí klinického účinku sa dávka zníži na minimum, čo podporuje.

Deti vo veku od 6 do 15 rokov (vrátane) majú predpísané iba 25 mg tablety. Denná dávka je 0,5–2 mg / kg telesnej hmotnosti (v 2 až 3 dávkach, v závislosti od závažnosti ochorenia)..

Dospievajúcim vo veku 16 až 18 rokov môžu byť predpísané 50 mg tablety. Tablety sa majú zapiť veľkým množstvom tekutín, najlepšie pred jedlom. Tablety nemožno deliť ani žuť.

Diklofenak vo forme tabliet s oneskoreným účinkom

Špeciálnou formou liečiva je diklofenak vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. V dôsledku pomalého uvoľňovania účinnej látky pri užívaní retardovaných foriem sodnej soli diklofenaku sa účinok prejaví neskôr, ale pretrváva dlhšie. Uvedené farmakokinetické vlastnosti umožňujú znížiť počet dávok liečiva pacientom (1 až 2-krát denne namiesto 3 až 3-krát denne) pri súčasnom udržaní stabilnej vysokej koncentrácie liečiva v ohnisku zápalu. Preto je výhodné použiť diklofenak v retardovanej forme, keď je potrebné dlhodobé podávanie lieku (pre syndrómy chronickej bolesti, najmä v reumatologickej praxi)..

Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých je 75 mg, t.j. 1 tableta retardu za deň. Rovnaká dávka sa používa v relatívne miernych prípadoch ochorenia, ako aj pri dlhodobej liečbe. V prípadoch, keď sú príznaky choroby najvýraznejšie v noci alebo ráno, je vhodné predpísať retardované tablety v noci..

Tablety sa majú prehltnúť celé, najlepšie s jedlom. Ak potrebujete zvýšiť dávku, použijú sa ďalšie 1 - 2 tablety diklofenaku 25 mg. Maximálna denná dávka je 200 mg.

V súčasnosti švajčiarska farmaceutická spoločnosť Sandoz vyrába 75 mg dvojvrstvové tablety, ktorých jedinečnosť spočíva v tom, že každá tableta sa skladá z dvoch vrstiev a obsahuje 12,5 mg sodnej soli diklofenaku s okamžitým uvoľňovaním a 62,5 mg sodnej soli diklofenaku s trvalým uvoľňovaním, ktoré poskytuje rýchly nástup účinku a predĺžené pôsobenie lieku.

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov by nemali mať predpísané retardovacie tablety.

Diklofenak vo forme rektálnych čapíkov

Lieková forma diklofenaku vo forme čapíkov má niekoľko výhod. Čapíky nespôsobujú tie komplikácie, ktoré sú možné pri parenterálnom podaní liečiv (vývoj svalovej nekrózy, infiltrátov a hnisanie v mieste vpichu). Čapíky by sa mali predpisovať, ak nie je možné brať lieky ústami (u oslabených pacientov, pri striktách pažeráka atď.). Ak sa užíva per os, má priamy poškodzujúci účinok diklofenak na bunky žalúdočnej sliznice. Pri iných spôsoboch podávania liečiv (čapíky, masti) zostáva riziko poškodenia gastrointestinálneho traktu, ale je výrazne nižšie. Preto sú v prípade príznakov poškodenia žalúdka a dvanástnika preferované čapíkové formy diklofenaku..

Čapíky sa veľmi často používajú v kombinovanej terapii: počas dňa pacient dostáva injekcie alebo tablety a v noci - sviečky, čo vytvára lepší terapeutický účinok vďaka rovnomernejšiemu a dlhodobejšiemu udržiavaniu koncentrácie liečiva v krvi. V takom prípade by celková denná dávka diklofenaku nemala prekročiť 150 mg.

Deti vo veku 6 až 15 rokov (vrátane) majú predpísané iba 25 mg čapíky. Denná dávka je 0,5–2 mg / kg telesnej hmotnosti (denná dávka sa má rozdeliť do 2 - 3 jednotlivých dávok v závislosti od závažnosti prejavov choroby). Pri liečení RA sa denná dávka môže zvýšiť na maximum 3 mg / kg (pri niekoľkých podaniach). Dospievajúcim vo veku od 16 do 18 rokov môžu byť predpísané aj 50 mg čapíky..

Čapík sa zavedie do konečníka, pokiaľ je to možné, hlboko, najlepšie po predbežnom očistení čreva. Čapíky by sa nemali krájať na kúsky, pretože takáto zmena podmienok skladovania lieku môže následne viesť k narušeniu distribúcie diklofenaku..

Diklofenak vo forme injekcie

Diklofenak vo forme injekcií sa výhodne používa, keď je potrebný rýchlejší analgetický účinok, zvyčajne s ťažšou akútnou bolesťou (s obličkami alebo pečeňovými kolikami, s akútnou bolesťou spojenou s poškodením mäkkých tkanív (modrina, výron), s akútnou bolesťou chrbta, pooperačnou bolesťou Zvyčajne sa predpisuje 1 ampulka denne, avšak v závažných prípadoch sa môžu predpísať 2 injekcie denne s intervalom niekoľkých hodín, čo mení strany podania. Použitie injekcií sa môže kombinovať s inými dávkovými formami diklofenaku. Trvanie parenterálneho podávania by nemalo presiahnuť dva dni, v prípade potreby sa v liečbe pokračuje rovnakým diklofenakom, ale vo forme tabliet alebo rektálnych čapíkov. V prípade intramuskulárneho použitia sa liek podáva hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu sedacej časti; počas dňa sa nepoužívajú viac ako 2 ampulky (150 mg) lieku V prípade koliky z obličiek a pečene sa podávanie diklofenaku zvyčajne kombinuje s použitím antispasmodík. Pri výraznej svalovej zložke bolesti chrbta sa podávanie diklofenaku kombinuje s použitím relaxancie svalu. súdruh.

Malo by sa vyhnúť kombinácii dvoch alebo viacerých NSAID, pretože ich účinnosť zostáva nezmenená a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov.

Diklofenak ako lokálne (lokálne) produkty

Nežiaduce účinky NSAID na telo sú výrazne obmedzené, ak sa používajú vo forme miestnych aplikácií. Lieková forma pre takúto terapiu je zmes aktívneho liečiva s bázou, ktorá zaisťuje absorpciu pod kožu. Tento spôsob liečby umožňuje vstúpiť liečivo priamo do lézie. Účinok na iné orgány a tkanivá je navyše minimálny.

V zahraničí existujú dávkové formy vo forme dosiek na prilepenie na pokožku, ktoré obsahujú 1,3% diklofenak epolamínu. Prvýkrát sa diklofenak vo forme dosiek objavil vo Švajčiarsku v roku 1993, teraz je diclofenak vo forme dosiek zaregistrovaný v 43 krajinách sveta. Doštičky s diklofenakom sú určené predovšetkým pre tých, ktorí kvôli kontraindikáciám nemôžu mať perorálnu formu diklofenaku. Používajú sa na poškodenie mäkkých tkanív (modrina, podvrtnutie, kompresia, osteoartróza) za predpokladu, že nedochádza k zachovaniu integrity pokožky dvakrát denne. Doštičky sú vhodné na použitie, ale sú drahšie ako iné dávkové formy.

Tieto lieky sú vhodné na použitie a ľahko sa dávkujú. Po aplikácii liečiva na pokožku sa účinná látka hromadí v regionálnych mäkkých tkanivách a do krvného riečišťa vstupuje nie viac ako 6% účinnej látky. Okrem toho je obsah liečiva vo svaloch v oblasti aplikácie približne trikrát vyšší ako jeho hladina vo vzdialenom svalovom tkanive. Preto je použitie gélových foriem diklofenaku preferované pre široké spektrum porúch pohybového aparátu. Gélové formy diklofenaku sú OTC liečivá a sú veľmi populárne..

Diclac gél je jediným diklofenakovým liekom na ruskom trhu s maximálnou koncentráciou 5% účinnej látky, ktorá vám umožňuje znížiť dávku lieku perorálne a v niektorých prípadoch tablety úplne nahradiť. Schválené na použitie deťmi od 6 rokov.

Diklofenak ako súčasť kombinácie liekov proti bolesti

Existujú tiež dávkové formy (masti, gély), v ktorých je diklofenak jednou z hlavných zložiek. Kombinácia niekoľkých liekov s rôznymi mechanizmami pôsobenia môže zvýšiť účinnosť liečby.

bezpečnosť

Diklofenak má optimálnu kombináciu analgetických a protizápalových účinkov a dobrú znášanlivosť. Preto, ak nie sú kontraindikácie, môže sa používať aj na dlhú dobu. Štúdie potvrdili, že liečba diklofenakom v pomerne vysokých dávkach (150 mg) pri dlhodobom používaní (do 8 mesiacov alebo viac) bola pacientmi dobre tolerovaná [2]. Samozrejme, diklofenak, rovnako ako akékoľvek NSAID, môže mať vedľajšie účinky a kontraindikácie. Je však potrebné poznamenať, že u ľudí s rizikovými faktormi sa častejšie vyskytujú vedľajšie účinky, medzi ktorými je predovšetkým potrebné báť sa ulcerácie sliznice gastrointestinálneho traktu (GIT)..

Medzi gastrointestinálne rizikové faktory patria:

  • vek nad 65 rokov;
  • história peptického vredu;
  • príjem potravy, ktorá zvyšuje sekréciu žalúdka (pikantné, mastné, slané jedlá);
  • veľké dávky alebo súčasné podávanie niekoľkých NSAID;
  • sprievodná terapia glukokortikoidmi;
  • ženské pohlavie, pretože bola zistená precitlivenosť žien na túto skupinu drog;
  • fajčenie;
  • príjem alkoholu;
  • prítomnosť Helicobacter pylori.

Z tohto hľadiska sa má liečba začať najnižšou odporúčanou dávkou, najmä v rizikových skupinách. U ohrozených jedincov by denná dávka diklofenaku nemala prekročiť 100 mg, uprednostňovať by sa mali krátkodobé dávkové formy diklofenaku a predpisovať buď 50 mg 2-krát denne, alebo 25 mg 4-krát denne. Diklofenak sa má užívať po jedle. Pri dlhodobom užívaní tejto drogy by ste nemali piť alkohol, pretože diklofenak, podobne ako alkohol, sa metabolizuje v pečeni. Ak existujú ťažkosti z gastrointestinálneho traktu, je potrebná ezofagastastroduodenskopia (endoskopia) a pri systematickom podávaní diklofenaku by sa mal tento postup predpísať každých 4-6 mesiacov, pretože NSAID sú často asymptomatické - „nemý“.

Ak potrebujete dlhodobé použitie diklofenaku, čo je obzvlášť dôležité v reumatológii, odporúča sa predpísať diklofenak spolu s misoprostolom, ktorý chráni žalúdočnú sliznicu pred poškodením..

U pacientov s hypertenziou je potrebné kontrolovať hladinu krvného tlaku, u pacientov s bronchiálnou astmou počas užívania diklofenaku sa môže pozorovať exacerbácia. U pacientov s chronickým ochorením pečene a obličiek by sa mali používať malé dávky lieku, ktoré kontrolujú hladinu pečeňových enzýmov.

Pred predpísaním diklofenaku musí lekár objasniť, či pacient užíva nejaké iné lieky v súvislosti so sprievodnými ochoreniami, aby sa predišlo možným komplikáciám pri používaní diklofenaku v kombinácii s inými liekmi. Je známe, že diklofenak zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu, lítia a cyklosporínu A vrátane jeho nefrotoxicity; zvyšuje toxicitu metotrexátu. Na pozadí diuretík šetriacich draslík zvyšuje diklofenak riziko hyperkalémie a na pozadí antikoagulancií riziko krvácania. Diklofenak znižuje účinok diuretík, antihypertenzív a hypnotík. Súčasné použitie antidiabetík môže viesť k hypo- a hyperkalémii..

Od zavedenia diklofenaku do klinickej praxe uplynulo viac ako 30 rokov. Počas tejto doby sa objavilo veľa nových NSAID. Tým sa značne rozšírili možnosti poskytovania účinnej starostlivosti pacientom, pretože individuálna reakcia na liečbu je veľmi variabilná. Diklofenak v tomto terapeutickom arzenáli však zaujíma osobitné miesto. Kombinácia vysokej účinnosti, dobrej znášanlivosti a rôznych liekových foriem liečiva vám umožňuje zvoliť optimálnu terapiu pre široké spektrum syndrómov bolesti..

Ak máte otázky týkajúce sa literatúry, kontaktujte vydavateľa.

A. B. Danilov, MD

FPPOV. I.M.Sechenova, Moskva

Tabuľka 1. Indikácie pre použitie diklofenaku

Prípravky na systémové použitie (tablety, injekcie, čapíky)

revmatologie:

  • reuma;
  • RA, juvenilná RA;
  • extraartikulárne formy reumatizmu, reumatizmu mäkkých tkanív - periartritída, burzitída, tenosynovitída, fibróza, myozitída;
  • ankylozujúca spondylitída - ankylozujúca spondylitída;
  • osteoartróza;
  • spondylitídy;
  • iná mono- a polyartritída;
  • degeneratívne ochorenia kĺbov - artróza (koxartróza, spondylartróza);
  • bolesť chrbta spojená s degeneratívnymi zmenami v chrbtici;
  • akútny dnavý útok

Neurológia, traumatológia, ortopédia, športové lekárstvo, všeobecná lekárska prax:

  • dorzalgia (lumbago, ischias, myofasciálna a svalovo-tonická bolesť);
  • migréna a iné typy bolesti hlavy;
  • syndrómy tunela, iné choroby sprevádzané zápalom nereumatického pôvodu (neuralgia, neuritída, bedrová ischialgia, burzitída, kapsulitída, synovitída, zápal šliach alebo tendosynovitída);
  • traumatické modriny, výrony, svaly a šľachy; zápalové opuchy mäkkých tkanív, bolesti svalov (myalgia) a kĺbov spôsobené ťažkou fyzickou námahou

Oncology:

  • rebrík prvej etapy WHO na liečenie bolesti pri rakovine

Všeobecná lekárska prax:

  • obličková a biliárna kolika

Gynekológia:

  • gynekologické choroby sprevádzané bolesťou a zápalom (primárna dysmenorea, adnexitída atď.)

Traumatológia, chirurgia, stomatológia:

  • posttraumatické a pooperačné syndrómy bolesti;
  • pôrodnícke, gynekologické, zubné alebo iné chirurgické zákroky

Otorinolaryngológia:

  • pri závažných zápalových ochoreniach ucha, krku a nosa, ktoré sa konajú so silnou bolesťou, napríklad s faryngitídou, anginou, zápalom stredného ucha Liečba základného ochorenia sa uskutočňuje v súlade so všeobecne uznávanými zásadami vrátane použitia etiotropickej terapie

Prípravy na vonkajšie a miestne použitie

Traumatológia, športová medicína:

  • posttraumatický zápal mäkkých tkanív a pohybového aparátu (šľachy, väzy, svaly a kĺby);
  • poranenia pohybového ústrojenstva charakteristické pre športovú medicínu a športy: výrony, dislokácie, modriny, otrasy, preťaženia atď..

revmatologie:

  • lokálna liečba zápalových a degeneratívnych ochorení kĺbov: RA, osteochondróza periférnych kĺbov a chrbtice, periarthropatia atď..

Reumatológia, neurológia:

  • - lokálna liečba zápalových a degeneratívnych chorôb mäkkých tkanív a periartikulárnych tkanív: tendovaginitída, syndróm rúk - rameno, burzitída, osteochondróza, osteoartritída, periarthropatia atď.;
  • bolesti kĺbov;
  • dorsalgia;
  • svalov

Traumatológia, chirurgia:

  • bolesť mäkkého tkaniva a zápal

Ophthalmology:

  • neinfekčná konjunktivitída, posttraumatický zápal po preniknutí a nepreniknutí poranenia oka, bolesť pri použití excimerového lasera, pri operácii odstránenia a implantácie šošovky (predoperačná a pooperačná prevencia myózy, cystoidný opuch optického nervu)